第一节 产品定义、性能及应用特点
医药中间体属于精细化工产品,实际上是用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。是生产原料药的原料或生产过程中的合成产物,药品从中间体进行生产,可以节约成本。
我国重点发展的医药中间体产品及用途:
1、吡啶
虽然经过二十多年的努力,我国依然无法突破吡啶及其衍生物的生产。吡啶在农药与医药上用途广泛,在农药上主要用于生产百草枯、吡虫啉、毒死蜱、啶虫眯等,3-甲基吡啶在医药上用于合成烟酸/烟酰胺等。随着农药与医药产品向杂环类发展,将越来越多地开发和使用含吡啶化合物。
2、无水哌嗪
在医药工业中,无水哌嗪是合成氟哌酸、吡哌酸、环丙沙星等喹诺酮类抗菌药物和利福平等哌嗪利福霉素抗生素的中间体。哌嗪也用于制作驱虫剂,哌嗪与有机酸生成的盐作人体驱虫剂。此外,哌嗪还可用作镇痛药,加强痛定;改善脑血管循环药,如:桂利嗪、氟桂利利嗪和镇吐药等。
3、丙酸
丙酸主要用于食品和饲料防霉以及医药、农药生产,其中用量最大的领域是食品和饲料防霉,医药与农药用量相对较小。在农药上丙酸用于生产喹禾灵、甲霜灵、敌稗、新燕灵等,在医药上用于生产止痛定、苯丙醇等,农药与医药对丙酸的需求量达1500吨。
4、对氨基苯酚
对氨基苯酚在医药主要用于合成扑热息痛,国内对氨基苯酚基本采用铁粉还原法生产,成本低,价格便宜,97%纯度的对氨基苯酚价格在1.3万元/吨。
5、7-ADCA和GCLE
7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)是半合成头孢菌素类抗生索的母核之一。主要用于合成头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢克罗和头孢他美酯等。
6、间甲酚
间甲酚在农药上用于生产杀螟松、速灭威、倍硫磷以及菊酯类农药中间体间苯氧基苯甲醛(醚醛)等,在医药上用于生产2,4,6-三甲苯酚,进而合成三甲基氢醌,三甲基氢醌是合成维生素E的主环。
7、β-胡萝卜素
β-胡萝卜素是维生素A前体,是联合国粮农组织和世界卫生组织食品添加剂联合专家委员会认定的A类优秀有营养的食品添加剂。
8、多肽
多肽是指有2个以上氨基酸用肽键组成的化合物,多肽在临床上使用非常广泛,主要用于治疗癌症、HIV病毒和免疫系统功能减退、对传统抗生素产生抗体的感染以及疫苗等。
9、辅酶Q10
辅酶Q10,又名“泛醌”,是一种存在于多种生物体内的脂溶性天然维生素类物质。辅酶Q10是细胞自身产生的天然抗氧化剂,能够提高有机体的免疫力。近年来的 研究 表明,辅酶Q10有抗肿瘤作用,临床对于晚期转移性癌症有一定疗效,在预防冠心病、缓解牙周炎、治疗十二指肠溃疡及胃溃疡、增强人体免疫功能以及缓解心绞痛方面有显著效果。
第二节 发展历程
常规下,药品生产需要的中间体原来大多由医药企业自行生产。但近几年随着社会分工的深入以及生产技术的进步,一些医药中间体生产逐渐从医药企业生产中分离出来,而转交给化工企业生产。从国际范围来看,医药中间体目前已成为国际化工界的一大产业。
在我国,医药中间体生产企业大多为私营企业,投资规模不大,基本在数百万到一两千万元之间。由于医药中间体生产利润高于一般化工产品,生产过程又基本相同,所以有越来越多的小型化工企业加入医药中间体的生产行列中;生产中间体的利润率比原料药偏低,而原料药与中间体生产过程又相似,因此,部分企业不仅生产中间体,也开始向原料药延伸。
经过30多年的发展,我国医药生产所需的化工原料和中间体基本能够配套,只有少部分需要进口,而且由于我国资源比较丰富,原材料价格较低,目前有许多中间体实现了大量出口。近年来,由于出口医药中间体不像药品那样会受到进口国的种种限制,以及赶上医药中间体生产向发展中国家的转移,我国医药中间体产业获得了极好的发展机遇。
目前,我国每年约需与化工配套的原料和中间体2000多种,需求量达250万吨以上。经过30多年的发展,我国医药生产所需的化工原料和中间体基本能够配套,只有少部分需要进口,而且由于我国资源比较丰富,原材料价格较低,有许多中间体实现了大量出口。在产品分类上,抗感染药、维生素、解热镇痛药、氨基酸等是我国出口型原料药系列,占全部原料药出口总量的90%以上。
随着形势的推移,医药中间体的
研究
和生产也要有所调整。疾病谱的变化将造就医药市场新的领域,相应的医药中间体也会发生变化,因此带来了新的机遇。研讨会上,2010年发病率最高的疾病有精神疾病、绝经期疾病、勃起功能障碍、肥胖症、心脑血管疾病、癌症、慢性鼻窦炎、偏头痛、糖尿病、老年性疾病、致命性感染等,这必将迎来相关药物中间体需求的增加。
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