第一节 丹参酮的简介
丹参酮亦称总丹参酮。是从中药丹参(唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge根)中提取的具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物,从中分得丹参酮I、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、异隐丹参酮等10余个丹参酮单体,其中隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅱ,羟基丹参酮、丹参酸甲酯、丹参酮ⅡB 5个单体具有抗菌作用,尚有抗炎、降温作用。丹参酮ⅡA的磺化产物丹参酮ⅡA磺酸钠能溶于水,经临床试用证明治疗心绞痛效果显著,副作用小,为一治疗冠心病的新药。总丹参酮有抗菌、消炎、活血化瘀、促进伤口愈合等多方面作用,长期服用未见有明显副作用。(可行性 研究 报告)
第二节 丹参酮的用途
1.抑菌作用体外实验丹参酮对金黄色葡萄球菌的抗菌作用比小檗碱强,对结核杆菌H37RV株(最低抑菌浓度可达1.5mg/ml以下)对两种毛发癣菌也有抑制作用。
2.抗炎作用大白鼠经灌胃给丹参酮有明显的抗炎症作用。在炎症第一期模型上对组织胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿有抑制作用;对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第二期模型上,对明胶所致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用;对亚急性甲醛性关节肿有明显的抑制作用。对第三期炎症模型,棉球肉芽肿实验无抑制作用(即慢性期无作用)。丹参酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低,可能与丹参酮的抗炎作用机制有关。
3.抗凝血作用丹参酮有抗凝作用。作用较原儿荼醛强。
4.其他作用丹参酮能提高小鼠在低压缺氧下的存活率或延长生存时间。丹参酮有抗雄激素作用,降低皮脂产生,有抗痤疮丙酸杆菌作用,减轻由细菌代谢所加剧的炎症。可用于治疗痤疮。丹参酮对伤寒菌苗致热的家兔有解热作用。小鼠实验表明丹参酮有较温和的、通过卵巢起作用的雌激素活性。
5.体内过程观察丹参酮经十二指肠给药后药物进入肝脏并由胆汁排出的情况,结果表明,大鼠十二指肠给药后一般在1h左右即可测得胆汁中有微量丹参酮排出,其排出高峰在给药后3h左右。不同结构的丹参酮在肝内排泄速度不相同。此外实验中还发现在用氯仿提胆汁的丹参酮后,胆汁的水溶液部分有变性蛋白析出,其含量与不同给药组之间有一定联系。
用 途
用于化脓性和外科感染;用于痤疮;用于宫颈糜烂;用于麻风 ;扁桃体炎;
1、丹参酮可以用于痤疮、扁桃腺炎、外耳道炎、疖、痈、外伤感染、烧伤感染、乳腺炎、蜂窝组织炎,骨髓炎等。
2、丹参酮胶囊具有抗菌消炎的功效,还因为没有激素,所以人们还拿来去痘,而且还不会发胖。
第三节 丹参酮的临床技术
(1) 对冠状动脉作用:治疗冠心病,能改善冠状动脉循环,抑制血栓疾病发生。丹参素具有显著扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量,减慢心率和增加心肌收缩力的作用。丹参酮ⅡA经磺化而得的一种水溶性物质丹参酮ⅡA磺酸钠(Sodium TanshinonⅡA SilateA),能增加冠脉血流量,改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱,从而提高心肌耐缺氧的能力。还有显著保护红细胞膜的作用。对动物心肌梗塞有缩小梗塞面积的效应。在一定剂量下尚有增强心肌收缩力的作用。其毒性很小。适用于冠心病心绞痛、胸闷及心肌梗塞,对室性早搏也可使用。对冠心病患者的疗效与复方丹参注射液相似。
(2) 对心肌修复作用:丹参素及丹参酮IIA均能显著延长小鼠耐缺氧时间,减轻缺氧引起的心肌损伤,同时,改善心肌收缩力,促进心肌再生。
(3) 对微循环作用:丹参舒心胶囊能扩张动物微动脉,使毛细管网开放数量增多,加快血液流速、流量,从而改善微循环障碍。
(4) 对血液流变性作用:丹参素及丹参酮IIA有抑制ADP诱导血小板凝集、抑制血小板 TXA2的合成与释放缩血管物质及促进纤维蛋白降解作用。可降低冠心病、脑缺血中风及心肌梗塞病人的全血和血浆粘度,减少红细胞压积,通过抗凝降粘的作用使患者血液流变学指标恢复正常。
(5) 对血脂的作用:丹参素可抑制内源性胆固醇的合成,降低氧化低密度脂蛋白(LDL )的生成,降低中性脂肪,可用于高脂血症引起的动脉粥样硬化。
(6) 丹参酮ⅡA对抗AS形成作用。对低密度指蛋白引起牛血管内皮细胞损伤有保护作用。血液中胆固醇浓度增高,特别是低密度指蛋白(LDL)含量胆固醇浓度增高可引起动脉内皮细胞损伤,导致动脉粥样硬化的发生。本 研究 目的是评价丹参酮ⅡA对LDL引起的EC损伤的影响。 丹参酮ⅡA具有抗氧化作用,可防止LDL的氧化,从而保护EC,维持其分泌PGL2的正常功能,抗AS形成。
(7)抗感染,用于化脓性和外科感染(急性扁桃体炎,外耳道炎、骨髓炎、手术感染等)。本品是丹参抗菌有效成分之一, 经体外抑制试验, 对人型结核杆菌H37 Rv菌有较强的活性。
(8)用于治疗宫颈糜烂。
(9)治疗某些皮肤病及痤疮。
(10)治疗肝炎及麻风病。
临床应用
广泛应用于治疗心血管病的中成药制剂,如片剂、 胶囊、冲剂、针剂,具有扩展血管、降压、抗栓的功能,对治疗冠心病、心绞痛、心律过速有显著疗效。注射液用法 0.9%盐水 250毫升 70mg丹参酮ⅡA 日一次静点。
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