第一节 氨甲环酸的简介
氨甲环酸又名凝血酸,化学名为反-4-氨甲基环已烷甲酸,白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在水中易溶,在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。分子式为C8H15NO2,分子量为157.21000,密度为1.095 g/cm3,熔点为233ºC,沸点为300.2ºC at 760 mmHg。(立项报告)
第二节 氨甲环酸的药理作用
其止血机制与氨基己酸和氨甲苯酸相同,疗效比氨甲苯酸好,对创伤性出血效果尤其显著。维持时间较长。可用于急性、慢性、局限性或全身性纤溶系统亢进所致出血。对于中枢神经系统出血,如蛛网膜下腔和颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其他抗纤溶药。另外,弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。
临床用途
创伤
研究 显示,氨甲环酸可以安全可靠地降低创伤出血患者的死亡率。有鉴于此,氨甲环酸这种廉价的、非专利药物,已经列入了WHO必备药品清单中,并将在世界高、中、低收入国家中得到广泛应用。
颅脑创伤
研究 显示,接受氨甲环酸的颅脑患者发生进行性出血的可能降低,死亡率亦有降低的趋势。
尽管这两项 研究 均没有得出十分明确的结论,但仍提示了氨甲环酸有可能改善创伤性脑损伤的预后,这将为后续 研究 打下基础,例如即将实施并招募多达10000名颅脑损伤患者的CRASH-3 研究 ,它将为氨甲环酸对于改善死亡率和致残率的疗效方面提供可靠的证据。
经血过多
氨甲环酸能够显著降低经血过多妇女的血量损失。一项评价抗纤溶药(主要为氨甲环酸)治疗经血过多的Cochrane系统评价指出,与安慰剂或其他治疗相比,抗纤溶制剂可以更多的降低月经过多妇女的血量损失,同时不增加副反应的发生率。美国食品药品监督管理局已于2009年11月13日批准将氨甲环酸口服片作为重度经血过多妇女的治疗措施。
产后出血
研究 显示,氨甲环酸使产后出血量显著地减少。然而由于纳入的三个随机试验的方法学质量都稍低,目前尚无来自高质量 研究 的证据支持抗纤溶药在产后出血的应用。当前,一项名为WOMAN(The World Maternal Antifibrinolytic Trial)的随机双盲安慰剂对照试验正在开展,它将在全球招募15000患者,为早期应用氨甲环酸对于产后出血患者的死亡率、子宫切除率等改善方面提供可靠证据。
外科手术
一项纳入65个随机对照试验的Cochrane系统评价指出,氨甲环酸使术后输血的风险降低了近1/3(RR 0.61, 95% CI 0.53 to 0.70), 并减少了术中和术后的出血量,同时血栓栓塞事件的发生率并未增高。
其他治疗作用
氨甲环酸也作为二线方案用于因子Ⅷ缺乏的血友病患者手术前后的辅助治疗。并且还可用于遗传性血管性水肿。
美白效果
其退黑除斑的功效比维生素C高约50倍,是果酸的近10倍左右。
第三节 氨甲环酸的注意事项
不良反应
在一项2954例的报告中,主要的不良反应为:食欲不振0.61%(18例)、恶心0.41%(12例)、呕吐0.20%(6例)、胃灼热0.17%(5例)、瘙痒0.07%(2例)、皮疹0.07%(2例)等。
当出现下述不良反应时,应停止给药并进行适当处置:
在使用本品期间,如发生任何不良事件和/或不良反应,应告知医生。
禁忌
1.对本品中任何成份过敏者禁用。2.正在使用凝血酶的患者禁用。(请参照“药物相互作用”项)
注意事项
以下患者应慎重给药
(1)有血栓的患者(脑血栓、心肌梗塞、血栓静脉炎等)以及可能引起血栓症的患者。[有使血栓稳定化的倾向]
(2)有消耗性凝血障碍的患者。(与肝素等并用)[有使血栓稳定化的倾向]
(3)术后处于卧床状态的患者以及正在接受压迫止血的患者。[上述情况易发生静脉血栓,给予本药后有使血栓稳定化的倾向。有在下床运动及解除压迫后发生肺栓塞的报告。
(4)有肾功能不全的患者[有时血药浓度升高]
(5)对本剂有既往过敏史的患者。
指导用药:告诉患者应从PTP板中取出药片,然后服用(有报道因误服了PTP板,硬锐角部分刺入了食道粘膜,更为严重的导致穿孔,并引发纵隔窦道炎等严重的合并症)。
孕妇及哺乳期妇女用药
在怀孕期间使用氨甲环酸的少量数据显示本品对胎儿没有危害。
尚无本品用于孕妇的临床试验数据。孕妇慎用个本品。
尚无本品用于哺乳期妇女的临床试验数据。由于母乳中氨甲环酸的浓度很低(只有血中的百分之一),婴儿每日从母乳中吸收的药量很少。在确实需要时,哺乳期妇女孕妇应遵医嘱使用本品。
儿童用药
尚无本品用于儿童的临床试验数据。在确实需要时,应遵医嘱使用本品。
老年用药
一般高龄患者因生理机能的减退,应注意减少用药量。
药物相互作用
如图:
药物过量
有报道长期大量给狗投药后可引起视网膜病变。
尚缺乏本品人用药过量的
研究
和报道,一旦发生过量,应给予对症和支持治疗。
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