第一节 苯唑西林钠的简介
苯唑西林钠，青霉素类抗生素，口服和肌内注射用于轻度感染，静脉注射或静脉滴注用于严重感染。主要用于抗葡萄球菌，具有耐金葡球菌β-内酰胺酶的能力。（可研报告）
第二节 苯唑西林钠的生产方法
本品为半合成制剂，抗菌谱和作用方式与青霉素相同，唯本品耐青霉素酶，对耐青霉素的葡萄球菌有效，但作用较弱，因本品在胃酸中稳定，故可供口服。本品在体内分布较广，易进入多数组织和体液，在胸水、脓液、关节腔和化脓性骨髓炎病灶中均可达到有效浓度，临床可用于敏感菌所致的各种感染，如肺炎、败血症、化脓性脑膜炎和骨髓炎、扁桃体炎、峰窝组织炎及脓皮病等。
主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。
本品不为金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶所破坏，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效；但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。 本品主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染，包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染，对中枢感染一般不适用。
用法用量
口服：每次-g，每日4-6次。
肌注：本品供肌内注射时，每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。肌内注射成人一日4～6g，分4次给药；静脉滴注成人一日4～ 8g，分2～4次给药，严重感染每日剂量可增加至12g。小儿体重40kg以下者，每6小时按体重给予12.5～ 25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于 2kg者，日龄1～14天者每12小时按体重25mg/kg，日龄15～ 30天者每8小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～ 14天者每8小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每6小时按体重25mg/kg。轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。
体内过程： 口服后约2小时可达高峰浓度，约30%经肾排泄，大部分在肝脏灭活。
空腹口服本品1g，于1/2～1小时血清浓度达峰值，约12μg/ml，吸收量可达口服量的1/3以上；肌注0.5g，血清浓度于1/2小时达峰值，约16μg/ml。在体内分布广，肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度；腹水中含量较低，痰和汗液中含量微少；本品不能透过正常脑膜。进入体内的药物，约有1/3～1/2以原形在尿中排泄，t1/2约为0.4小时。
分析 法
方法名称： 苯唑西林钠原料药－苯唑西林－高效液相色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定苯唑西林钠原料药中苯唑西林的含量。
本方法适用于苯唑西林钠原料药。
方法原理： 供试品经水溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长225nm处检测苯唑西林钠的峰面积，计算出其含量。
第三节 苯唑西林钠的注意事项
苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的30%～33%。肌内注射苯唑西林0.5g，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，为 16.7mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g，滴注结束时血药浓度为9.7mg/L，2小时后为 0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生儿肌内注射 20mg/kg后，血药峰浓度分别为51.5mg/L和47.0mg/L。苯唑西林蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期为0.4～0.7小时；出生8～15 日和20～21日的新生儿的消除半衰期分别达1.6天和1.2 天。苯唑西林约49%在肝脏代谢，肌内注射后约40%以原型药在尿中排泄，约10%药物经胆道排泄。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。
不良反应
口服后有的患者可有上腹不适、腹胀、恶心、呕吐、腹泻等，少数有血清谷丙转氨酶（sgpt）升高和嗜酸性粒细胞增多，停药后可消失。连续大剂量肌注患者可出现惊厥症状。少数儿童服用可出现血尿、蛋白尿，停药后可消失。本品与青霉素g有交叉过敏反应。
1．过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2．静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。 3．大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。 4．有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。
药物过量
药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析不能清除苯唑西林。
配伍禁忌
静滴时不宜与庆大霉素、四环素、磺胺嘧啶、维生素c、复合维生素b及阿拉明等配伍。
制剂和规格： 注射剂：0.5g/瓶；片剂（胶囊）：0.25g/片（粒）。
注意事项
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
3．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。
相互作用
参见青霉素钠。
（1）同其他β-内酰胺类抗生素一样，与氨基糖苷类抗生素混合后，可明显减弱两者的抗菌活性，故不能在同一容器内给药。
（2）与氨苄西林或庆大霉素联合用药可相互增强对肠球菌的抗菌活性。
（3）在静脉注射液中本品与庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、戊巴比妥、维生素B族、维生素C等均呈配伍禁忌。
（4）与丙磺舒联用可提高和延长本品的血药浓度。
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