第一节 地高辛注射液的简介
地高辛注射液，适应症为1．用于急性和慢性心功能不全。2．用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。（立项申请）
第二节 地高辛注射液的应用范围
1．与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide，制品为丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid，利尿酸)等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒。
2．与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Colestyramine，消胆胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、对氨水杨酸同用时，可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱。
3．与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(Pancuronium Bromide，潘可龙，巴活郎)、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林，Scoline；Suxamethonium Chloride) 或拟肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常。
4．有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄患者不应同时应用钾盐，但噻嗪类利尿剂与本品同用时，常须给予钾盐，以防止低钾血症。
5．β受体阻滞剂与本品同用，有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能，应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6．与奎尼丁同用，可使本品血药浓度提高约一倍，提高程度与奎尼丁用量相关，甚至可达到中毒浓度，即使停用地高辛，其血药浓度仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛，减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2～1/3。
7．与维拉帕米、地尔硫䓬、胺碘酮合用，由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。
8．螺内酯可延长本品半衰期，需调整剂量或给药间期，随访监测本品的血药浓度。
9．血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
10．依酚氯胺(Edrophonium Chloride，Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。
11．吲哚美辛(Indometacin，消炎痛)可减少本品的肾清除，使本品半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图。
12．与肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。
13．洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎，尤其是也静注钙盐时，可发生心脏传导阻滞。
14．红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加本品在胃肠道的吸收。
15．甲氧氯普胺(Metoclopramide，Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
治疗剂量时
1．正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+-Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2．负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，延缓房室传导，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
3．心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。
药代动力学
静脉注射起效时间5～30分钟，达峰时间1～4小时，持续时间6小时。注射给药易致不良反应，故仅适用于严重心衰需要立即治疗的病人。
吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肝-肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%～25%，表观分布容积为6～10L/kg。代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均为36小时。
第三节 地高辛注射液的注意事项
1．常见的不良反应包括：促心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。
2．少见的反应包括：视力模糊或"色视"(如黄视、绿视)、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
3．罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应)。
4．在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
禁忌
与钙注射剂合用；任何强心苷制剂中毒；室性心动过速、心室颤动；梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)；预激综合征伴心房颤动或扑动。
注意事项
1．不宜与酸、碱类配伍。
2．慎用：
低钾血症；不完全性房室传导阻滞；高钙血症；甲状腺功能低下；缺血性心脏病；急性心肌梗死早期；活动性心肌炎；肾功能损害。
3．用药期间应注意随访检查：
血压、心率及心律；心电图；心功能监测；电解质尤其钾、钙、镁；肾功能；疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，-般于停药后1～2天中毒表现可以消退。
4．应用时应注意监测地高辛血药浓度；
5．应用时应注意剂量个体化。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
儿童用药
新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。
老年用药
老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。
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