第一节 枸橼酸钾颗粒的简介
枸橼酸钾颗粒,适应症为1.用于治疗各种原因引起的低钾血症,如进食不足、呕吐、严重腹泻、应用排钾利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖等。2.预防低钾血症,当患者存在失钾情况,尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时(如服用洋地黄药物的患者),需预防性补充钾盐。如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、Bartter综合征等。3.本品亦可用于洋地黄中毒引起频发性、多源性早搏或快速心律失常。(立项报告)
第二节枸橼酸钾颗粒的制备方法
1.用于治疗各种原因引起的低钾血症,如进食不足、呕吐、严重腹泻、应用排钾利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖等。
2.预防低钾血症,当患者存在失钾情况,尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时(如服用洋地黄药物的患者),需预防性补充钾盐。如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、Bartter综合征等。
3.本品亦可用于洋地黄中毒引起频发性、多源性早搏或快速心律失常。
药物相互作用
2.
1.肾上腺糖皮质激素(尤其是具有较明显盐皮质激素作用者)、肾上腺盐皮质激素和促肾上腺皮质激素(ACTH),因能促进尿钾排泄,合用时降低钾盐疗效。
2.抗胆碱能药物能加重口服钾盐尤其是氯化钾的胃肠道刺激作用。
3.非甾体类抗炎镇痛药加重口服钾盐的胃肠道反应。
4.合用库存血(库存10日以下含钾30mmol/L,库存10日以上含钾65mmol/L)、含钾药物和保钾利尿药时,发生高钾血症的机会增多,尤其是有肾损害者。
5.血管紧张素转换酶抑制剂和环孢素A能抑制醛固酮分泌,尿钾排泄减少,故合用时易发生高钾血症。
6.肝素能抑制醛固酮的合成,尿钾排泄减少,合用时易发生高钾血症。另外,肝素可使胃肠道出血机会增多。
7.缓释型钾盐能抑制肠道对维生素B12的吸收。
药物过量
本品未进行该项试验且无可靠参考文献。
药理毒理
药效学试验表明:将2克枸椽酸钾颗粒稀释成20ml溶液,按5ml/kg、10ml/kg、20ml/kg分别给小鼠灌胃,均能升高小鼠血清钾的含量,故可做为钾的补充剂。
钾是细胞内的主要阳离子,其浓度为150~160mmol/L,而细胞外的主要阳离子是Na+,钾浓度仅为3.5~5.0mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的Na+、K+、ATP酶来维持细胞内外的K+、Na+浓度差。体内的酸碱平衡状态对钾代谢有影响,如酸中毒时H+进入细胞内,为了维持细胞内外的电位差,K+释出到细胞外,引起或加重高钾血症。而代谢紊乱也会影响酸碱平衡,正常的细胞内外钾离子浓度及浓度差与细胞的某些功能有着密切的关系,如碳水化合物代谢、糖原贮存和蛋白质代谢、神经、肌肉包括心肌的兴奋性和传导性等。
药代动力学
本品口服后可迅速被胃肠道吸收,约吸收给药量90%。体内主要分布于细胞外液,细胞内液除离子状态外,一部分与蛋白质结合,另一部分与糖及磷酸结合,钾90%由肾脏排泄,10%由粪便排出。
第三节 枸橼酸钾颗粒的注意事项
1.口服可有胃肠道刺激症状,如恶心、呕吐、咽部不适、胸痛(食道刺激),腹痛、腹泻、甚至消化性溃疡及出血。在空腹、剂量较大及原有胃肠道疾病者更易发生。
2.原有肾功能损害时应注意发生高钾血症。
禁忌
1.高钾血症患者禁用。
2.心力衰竭或严重心肌损害患者禁用。
3.消化性溃疡患者禁用。
注意事项
1.下列情况慎用:
(1)急性脱水,因严重时可致尿量减少,尿K+排泄减少;
(2)急性肾功能不全、慢性肾功能不全者慎用。
(3)家族性周期性麻痹,低钾性麻痹应给予补钾,但需鉴别高钾性或正常性周期麻痹;
(4)慢性或严重腹泻可致低钾血症,但同时可致脱水和低钠血症,引起肾前性少尿;
(5)传导阻滞性心律失常,尤其应用洋地黄类药物时;
(6)大面积烧伤、肌肉创伤、严重感染、大手术后24小时和严重溶血,上述情况本身可引起高血钾症;
(7)肾上腺性征异常综合征伴盐皮质激素分泌不足;
(8)接受潴钾利尿剂的病人。
2.用药期间需作以下随访检查:
(1)血钾;
(2)心电图;
(3)血镁、钠、钙;
(4)酸碱平衡指标;肾功能和尿量。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
儿童应用本品后应注意电解质和酸碱平衡。
老年用药
老年人肾脏清除K+能力下降,应用本品较易发生高钾血症,宜慎用。老年人应用本品也应注意电解质和酸碱平衡。
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